肺癌靶向药物的选择，是根据肺癌的基因分型决定的。
目前，肺癌常见的基因突变能够由靶向药物进行治疗的基因片段，主要是EGFR基因、ALK基因、ROS1基因、以及相对少见的RET基因和HER2等。
在肺癌里，最常见的两类有效靶点突变基因，第一个是EGFR19缺失和21-L858R的错义突变，第二个是ALK基因的融合性突变。当这两类基因出现的时候，可以通过靶向药物进行治疗，从而直接达到杀死肿瘤细胞，以及保证正常细胞生理功能的治疗效果。
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