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周利军 副主任医师 大同煤矿集团有限责任公司总医院 感染科
酮康唑为类白色结晶性粉末;无臭,无味。本品在氯仿中易溶,在甲醇中溶解,在乙醇中微溶,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点为147~151℃。该品为粉红色混悬液。该品属咪唑类抗真菌药。对皮真菌、酵母菌、双相真菌以及真菌纲有抑制作用;除虫霉目外,该品对曲霉菌、申可孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属的作用较弱。该品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P~450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。
一、酮康唑的副作用
1、肝毒性:本品可引起血清氨基转移酶升高,属可逆性。偶有发生严重肝毒性者,主要为肝细胞型,发生率约为0.01%,临床表现为黄疸,尿色深,粪色白,异常乏力等,通常停药后可恢复,但也有死亡病例;儿童中亦有肝炎病例发生。
2、胃肠道反应:如恶心,呕吐及纳差等较为常见。
3、按一日1次,一次0.2g的剂量服用时,可能出现血浆睾酮浓度的暂时减少,一般在服药后24小时内恢复正常.按此剂量进行长期治疗时,睾酮量与对照组差别不大。
4、治疗剂量超过一日0.2g或0.4g,在极少数情况下可能出现可逆性男性乳房发育及精液缺乏。
5、其他:尚可发生药疹,瘙痒,头晕,头痛,腹痛,嗜睡,畏光,感觉异常,白细胞和血小板减少症,贫血、脱发、过敏反应及一过性血清氨基转移酶轻度升高。
二、酮康唑的适应症
当局部治疗无效或由于感染部位、面积及深度等因素不宜外用治疗时,可用本品治疗。可用于预防治疗因免疫机能降低(遗传性及由疾病或药物引起的)而易发生机会性真菌感染的患者。
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