替莫唑胺是从二氯甲烷中结晶而形成的固体，原料药物为白色或浅棕色或浅粉色粉末状。极微溶于甲醇、水、冰醋酸、二甲基亚砜等，几乎不溶于乙醇。临床上主要用于治疗多形性胶质母细胞瘤以及治疗各种肿瘤，能够快速降解活性代谢物，抑制肿瘤的发展。
替莫唑胺是化疗药吗
替莫唑胺是一种新型口服烷化剂，口服后迅速吸收，生物利用度接近100%。TMZ进入人体并广泛分布于全身，可通过血脑屏障进入脑脊髓夜晚。中枢神经系统中药物的有效浓度接近脑脊液/血浆药物浓度比的30%至40%。TMZ本身没有直接的抗肿瘤活性，在生理条件下，它迅速转化为活性化合物MTIC[5~(13~甲基三嗪~1~基)咪唑~酰胺]，MTIC进一步分解为5~氨基组。~咪唑~4~酰胺(AIC)与重氮甲烷，重氮甲烷被认为是活性烷基化物质，其细胞毒性被认为是DNA的甲基化，甲基化发生在鸟嘌呤N7和O6位置。它作用于肿瘤细胞的核酸，蛋白质和肽亲核区域，并作用于抗肿瘤细胞分裂的各个阶段。替莫唑胺的这种药理学过程不需要酶的作用，并且几乎没有个体差异，因此可以更好地预见其药理学和毒性作用。
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