唑来膦酸的药理作用
1、通过抑制破骨细胞的活性和诱导破骨细胞凋亡对骨吸收进行抑制。
2、减少骨基质细胞因子的释放并抑制肿瘤细胞与骨基质发生黏附。因为唑来膦酸对骨有很高的亲和力,可优先转运到骨形成或加速吸收的部位。其一旦沉积在骨表面,就会被破骨细胞吸收从而抑制了破骨细胞对骨小梁的溶解以及破坏,从而防止肿瘤引起的骨性病变,减轻疼痛,降低骨转移引起的高钙血症等并发症的发生率。
3、除此以外,唑来膦酸还能阻断肿瘤细胞产生的各种刺激因子而引起的钙离子释放,从而减少骨转移的发生和发展,并且还能致部分肿瘤细胞死亡。
4、唑来膦酸还可通过抑制甲醛戊酸途径和阻断细胞周期,诱导破骨细胞和单核细胞前体细胞凋亡,达到抑制骨吸收的目的。
唑来膦酸的临床应用
1、治疗肿瘤骨转移:肿瘤患者一般都伴有一定程度的骨骼并发症,包括病理性骨折、高钙血症等。晚期恶性肿瘤患者常见的临床并发症有恶性肿瘤骨转移,这也是肿瘤患者死亡的重要原因。
2、治疗骨炎变形病:骨炎变形病的特征是破骨细胞介导的骨吸收增加,唑来膦酸是其一种的治疗药物。
3、治疗绝经后妇女骨质疏松症:绝经女性的雌激素水平迅速下降,骨代谢加快,导致骨形成和骨吸收失衡。体内骨量低和骨的微细结构破坏,导致骨骼脆性增加,容易骨折。
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